Telmisartana 144701-48-4

Os antagonistas não peptídicos dos receptores da angiotensina Ⅱ podem bloquear seletiva e irreversivelmente os receptores ATI, mas não têm efeito em outros sistemas receptores. Para hipertensão leve a moderada. Telmisartanaé um novo medicamento anti-hipertensivo. É um antagonista específico do receptor da angiotensina Ⅱ (ATⅠ) para o tratamento da hipertensão essencial. O receptor alternativo da angiotensina Ⅱ liga-se com alta afinidade ao subtipo de receptor ATⅠ (local de ação conhecido da angiotensina Ⅱ). Telmisartan não tem qualquer efeito agonista no local do receptor ATⅠ. Liga-se seletivamente ao receptor ATⅠ e o efeito de ligação é duradouro. Não tem afinidade por outros receptores, incluindo receptores ATII e AT com menos características. A função dos outros receptores mencionados acima é desconhecida, e o possível efeito de sobreestimulação do receptor é desconhecido devido ao aumento do nível de angiotensina II causado pelo Telmisartan. Telmisartan não inibe a renina plasmática humana e não bloqueia canais iônicos. Sem inibir a enzima conversora de angiotensina II, a enzima também pode degradar as reações adversas causadas pela ação intensificada da bradicinina. A administração de 80 mg de telmisartan no corpo humano pode inibir quase completamente o aumento da pressão arterial causado pela angiotensina II. O efeito inibitório durou 24 horas e ainda pôde ser medido após 48 horas. O efeito hipotensor foi gradualmente evidente dentro de 3 horas após a primeira dose. O efeito anti-hipertensivo máximo pode ser obtido 4 semanas após o início do tratamento e pode ser mantido no tratamento a longo prazo. Se o tratamento for interrompido repentinamente, a pressão arterial retornará gradualmente ao nível anterior ao tratamento após alguns dias sem hipertensão rebote. No ensaio clínico de comparação direta dos dois medicamentos para hipertensão,