Acetato de Alarelina 79561-22-1

Função do acetato de Alarelina

Alarelina é um análogo nonapeptídeo do hormônio liberador de gonadotrofina sintético ( GnRH), e sua eficácia é 15 vezes maior que a do pai. Na fase inicial da medicação, pode estimular a hipófise a libertar a hormona luteinizante (LH) e a hormona folículo-estimulante (FSH), causando um aumento temporário das hormonas esteróides derivadas dos ovários; a medicação repetida pode inibir a liberação de LH e FSH pela hipófise e reduzir o nível de estradiol no sangue. Para alcançar o efeito da ovariectomia medicamentosa, ao mesmo tempo tem um efeito regulador na expressão dos oncogenes ras, neu e myc relacionados do câncer endometrial. Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.

Ação farmacológica: Este produto é um análogo nonapeptídeo do hormônio liberador de gonadotrofina sintético (GnRH), que pode estimular a hipófise a liberar hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH) no estágio inicial do tratamento, causando esteroides transitórios derivados do ovário. hormônios aumentados; A medicação repetida pode inibir a liberação de LH e FSH da glândula pituitária, reduzir o nível de estradiol no sangue e alcançar o efeito da ovariectomia medicamentosa. Este efeito inibitório pode ser usado para tratar doenças dependentes de hormônios, como a endometriose. O mecanismo de ação é detectar a expressão das principais proteínas intermediárias Smad2/3 e Smad7 na via de transdução de sinal TGF-β/smads em tecido tumoral transplantado de câncer endometrial, indicando que a via de transdução de sinal TGF-β1/smads pode ser uma via endometrial importante na patogênese do câncer. A Alarelina pode inibir a ocorrência e o desenvolvimento do câncer endometrial, regulando positivamente o Smad2/3 e regulando negativamente a expressão da proteína Smad7. Farmacocinética: Este produto é rapidamente absorvido após injeção intramuscular em ratos. A concentração sanguínea atinge seu pico em cerca de 20 minutos, e a diminuição da concentração sanguínea está alinhada com o modelo de dois compartimentos. Quando administrado por via intramuscular, t1/2α é de cerca de 0,2h e t1/2β é de cerca de 1,8h. Na administração intravenosa, t1/2α é 0,08h e t1/2β é cerca de 1,2h. Sua biodisponibilidade pode chegar a cerca de 80%. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 27% a 35%. A distribuição tecidual é seguida pelas gônadas e pela hipófise. A droga pode ser secretada pela bile,

Aplicação: Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.